“苯磺酸貝托斯汀片”新藥及一致性評價

【原研企業】日本田邊制藥

【注冊分類】化藥3類

【規 格】 5mg、10mg

【適 應 癥】

用于過敏性鼻炎;蕁麻疹、皮膚疾病引起的瘙癢(濕疹皮炎、癢疹、皮膚瘙癢癥)。

【項目簡介】

1.化學名稱

本品主要成份為苯磺酸貝托斯汀。

2.藥理毒理

苯磺酸貝他斯汀是一強效和長效的組胺H1受體拮抗劑,具血小板活化因子(PAF)拮抗劑樣作用;人體外周血單核細胞的實驗表明,此化合物的抗過敏作用可能與白介素-5的介導有關;苯磺酸貝托斯汀可快速、有效地抑制過敏性鼻炎的3個主要癥狀:打噴嚏,流鼻涕和鼻塞。

苯磺酸貝他斯汀對組胺H1受體有高度選擇性,并能抑制嗜酸粒細胞浸潤。嗜酸粒細胞釋放細胞毒素蛋白,并致使浸潤部位發炎。苯磺酸貝托斯汀能抑制嗜酸粒細胞浸潤至外周組織,因此苯磺酸貝托斯汀對緩解鼻粘膜的炎癥反應,即鼻塞較現有的藥物有效。

另外,苯磺酸貝他斯汀很少進入腦內,無鎮靜作用,抗膽堿作用與抗組胺作用相分離,其它不良反應極小,具有優良的藥效學作用和臨床效果,作用強度優于酮替芬、特非那定、西替立嗪、依匹那丁,因此臨床應用前景廣闊。

3.藥代動力學

4.用法用量

5.生產企業

日本田邊制藥。

6.專利情況

未有相關專利。

7.國內外研發概況

苯磺酸貝他斯汀(Bepotastinebesilate)是日本田邊(Tanabe Seiyaku)公司和日本宇部(Ube Industries)公司聯合開發的組胺H1受體拮抗劑,2000年在日本首次上市,商品名為Talion,為10mg白色薄膜衣片。已在國內進口。用于治療過敏性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾病引起的瘙癢(濕疹·皮炎、癢疹、皮膚瘙癢癥)、神經性耳眠。

在2006年,ISTA制藥公司獲得了千壽公司苯磺酸貝他斯汀滴眼液在北美的授權,2007年,該公司又獲得了田邊公司口服使用該藥物在北美的授權。2009年8月FDA獲許其生產苯磺酸貝他司汀滴眼液,商品名Bepreve,為1.5%滴眼液,10毫升/瓶。用于過敏性結膜炎相關性眼瘙癢的治療。

8.制劑工藝

本公司掌握先進的苯磺酸貝他斯汀片制劑處方工藝和制備方法,各項藥學參數與原研企業一致。

制劑處方:苯磺酸貝他斯汀、甘露醇、聚乙二醇、微晶纖維素、硬脂酸鎂等。

制備工藝:硫化床制粒、總混、壓片、包衣。

【技術轉讓】

本公司掌握先進的苯磺酸貝他斯汀片制劑處方工藝和質量控制方法,在制劑水平和質量控制研究方面可與原研市售制劑比對,進行一致性評價。同時可提供苯磺酸貝他斯汀片的新藥注冊和申報技術服務。
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